استخدام البولي ايثلين جلايكول لتحسين ذوبانية ومعدل انحلال الكلاريثرومايسين باستخدام طريقة التشتت الصلب

الملخص

يُعد كلاريثروميسين (CAL) -وهو عقار ضعيف الذوبان في الماء- مضاداً حيوياً جديداً واسع الطيف من فئة الماكروليدات يُستخدم لعلاج حالات عدوى متنوعة. هدفت الدراسة الحالية إلى تحسين ذوبانية العقار ومعدل انحلاله من خلال تحضير تشتتات صلبة باستخدام أنواع مختلفة من البولي إيثيلين جليكول (PEG). وقد تم تحضير هذه التشتتات الصلبة باستخدام تقنية تبخير المذيب بنسب متفاوتة بين العقار وكل من PEG 4000 وPEG 6000. وأظهرت دراسة الانحلال أن أعلى قيمة للتحرر التراكمي سُجلت لصيغة التشتت الصلب المكونة من كلاريثروميسين وPEG 4000 بنسبة (1:1) حيث بلغت 99.49%؛ ومع ذلك، لوحظت كفاءة انحلال (DE) عالية ومهمة (بمعدل 88.4) عند استخدام نسبة (1:9). وكشفت أطياف مطيافية الأشعة تحت الحمراء بتحويل فورية (FTIR) عدم وجود أي تفاعل كيميائي بين الدواء وPEG عند المزج الفيزيائي، مما يشير إلى توافق عالٍ بين مكونات الصيغة. تبلغ درجة انصهار عقار CAL النقي 228 درجة مئوية، في حين تنخفض هذه الدرجة إلى حوالي 214 و219 درجة مئوية عند دمجه مع بوليمرات PEG 4000 وPEG 6000 على التوالي، وذلك وفقاً لاختبار قياس السعرات الحرارية بالمسح التفاضلي (DSC). وأخيراً، أدى استخدام حوامل محبة للماء (مثل PEG) إلى تحسين ملحوظ في معدل الانحلال وذوبانية عقار CAL.